Ang isang bagong pamamaraan ng pagbubuo ng gamot ay maaaring humantong sa mas maliit na mga tablet

Ang mga inhinyero ng kemikal ng MIT ay gumawa ng isang bagong paraan upang bumalangkas ng mga hydrophobic na gamot upang sila ay maging isang nanoemulsion na maaaring ibuhos sa isang hulma at matuyo sa mga tablet. Ang nanoemulsion ay maaari ding magamit upang makabuo ng maliliit na mga maliit na butil na nakikita sa mga maliit na bote. Kredito: Felice Frankel

Ang mga inhinyero ng kemikal ay nakakita ng isang paraan upang maglagay ng higit pang gamot sa tablet, na maaaring mabawasan at malunok nang mas madali.

Halos 60 porsyento ng mga gamot sa merkado ang mayroong mga hydrophobic molekula bilang aktibong sangkap. Ang mga gamot na hindi malulutas ng tubig na ito ay maaaring maging mahirap na bumalangkas sa mga tablet dahil kailangan itong hatiin sa napakaliit na mga kristal upang masipsip ng katawan ng tao.

Koponan MAY ang mga inhinyero ng kemikal ay nagpanukala ngayon ng isang mas simpleng pamamaraan para sa pagsasama ng mga hydrophobic na gamot sa mga tablet o iba pang mga formulasyon ng gamot, tulad ng mga capsule at manipis na pelikula. Ang kanilang pamamaraan, na nagsasangkot sa pagbuo ng isang emulsyon ng gamot at ang kasunod na pagkikristal, ay nagbibigay-daan sa isang mas malakas na dosis na maipakilala sa tablet.

“Napakahalaga nito sapagkat kung makakamit natin ang isang mataas na dosis ng gamot, nangangahulugan ito na makakagawa tayo ng mas maliliit na dosis na makakamit pa rin ang parehong therapeutic effect.” Ito ay maaaring mapabuti ang pagsunod ng pasyente sapagkat sapat na sa kanila ang pag-inom ng napakaliit na gamot, at ito ay napakabisa pa rin, “sabi ni Liang-Hsun Chen, isang nagtapos na mag-aaral sa MIT at nangungunang may-akda ng bagong pag-aaral.

Si Patrick Doyle, Propesor ng Chemical Engineering na si Robert T. Haslam, ang nangungunang may-akda ng isang artikulong inilathala noong Hunyo 7, 2021 sa Mga advanced na materyales.

Nanoemulsions

Karamihan sa mga gamot ay binubuo ng isang aktibong sangkap, na isinama sa iba pang mga compound na tinatawag na excipients, na makakatulong upang patatagin ang gamot at makontrol ang paglabas nito sa katawan. Ang mga nagresultang tablet, kapsula o pelikula ay tinatawag na formulation.

Sa kasalukuyan, ang mga kumpanya ng parmasyutiko ay gumagamit ng isang proseso upang makagawa ng mga formulasyon ng hydrophobic na gamot na nangangailangan ng paggiling ng tambalan sa mga nanocrystal na mas madaling masipsip ng mga selyula ng tao. Ang mga kristal na ito ay pagkatapos ay halo-halong sa mga excipients. Ang isang excipient na madalas na halo-halong hydrophobic na gamot ay ang methylcellulose, isang compound na nagmula sa cellulose. Madaling matunaw ang Methylcellulose sa tubig, na tumutulong sa mga gamot na mailabas nang mas mabilis sa katawan.

Malawakang ginagamit ang pamamaraang ito, ngunit ayon sa koponan ng MIT mayroon itong maraming kawalang-kakayahan. “Ang paggiling na hakbang ay napaka-ubos ng oras at masinsinang enerhiya at ang nakasasamang proseso ay maaaring maging sanhi ng mga pagbabago sa mga pag-aari ng aktibong sangkap, na maaaring makagambala sa mga therapeutic effect,” sabi ni Chen.

Kasama ni Doyle, nagpasya silang magkaroon ng isang mas mabisang paraan upang pagsamahin ang mga hydrophobic na gamot sa methylcellulose upang makabuo ng isang emulsyon. Ang mga emulsyon ay mga paghahalo ng mga patak ng langis na nasuspinde sa tubig, tulad ng isang halo na nabuo sa pamamagitan ng pag-alog ng langis at suka sa suka.

Kung ang mga droplet na ito ay nanometers ang lapad, ang ganitong uri ng halo ay tinatawag na isang nanoemulsion. Upang makagawa ng kanilang nanoemulsion, ang mga mananaliksik ay kumuha ng isang hydrophobic na gamot na tinatawag na fenofibrate, na ginagamit upang mapababa ang kolesterol, at natunaw ito sa isang langis na tinatawag na anisole. Pagkatapos ay pinagsama nila ang bahaging ito ng langis sa methylcellulose na natunaw sa tubig gamit ang ultrasound (mga sound wave) upang mabuo ang mga patak ng langis sa isang sukat. Tumutulong ang Methylcellulose na maiwasan ang paghihiwalay muli ng mga droplet ng tubig at langis sapagkat ito ay amphiphilic, na nangangahulugang maaari itong tumali sa parehong mga patak ng langis at tubig.

Kapag nabuo na ang emulsyon, maaari itong gawing gel ng mga siyentipiko sa pamamagitan ng pagtulo ng likido sa isang pinainitang paliguan ng tubig. Habang tumatama ang bawat patak sa tubig, lumalakas ito sa loob ng milliseconds. Maaaring makontrol ng mga siyentista ang laki ng maliit na butil sa pamamagitan ng pagbabago ng laki ng tip, na ginagamit upang pumatak ng likido sa isang paliguan sa tubig.

“Ang pagbuo ng particle ay halos madalian, kaya’t ang lahat sa iyong likidong pagbagsak ay na-convert sa mga solidong partikulo nang walang pagkawala,” sabi ni Doyle. “Pagkatapos ng pagpapatayo, mayroon kaming fenofibrate nanocrystals pantay na ipinamamahagi sa methylcellulose matrix.”

Mas maliit na tabletas, maraming gamot

Kapag nabuo ang mga partikulo na naglalaman ng nanocrystalline, maaari silang mapulbos at pagkatapos ay mai-compress sa mga tablet na gumagamit ng karaniwang mga diskarte sa pagmamanupaktura ng droga. Bilang kahalili, maaaring ibuhos ng mga siyentista ang kanilang gel sa mga hulma sa halip na pagtulo nito sa tubig, na pinapayagan silang bumuo ng mga tablet ng gamot ng anumang anyo.

Gamit ang kanilang diskarte sa nanoemulsion, nakamit ng mga mananaliksik ang isang pagkarga ng gamot na halos 60 porsyento. Sa kaibahan, ang kasalukuyang magagamit na formulate ng fenofibrate ay may konsentrasyon ng gamot na halos 25 porsyento. Nagtalo ang mga mananaliksik na ang pamamaraan na ito ay madaling maiakma upang mabasa ang mas mataas na konsentrasyon sa pamamagitan ng pagtaas ng langis sa ratio ng tubig sa emulsyon.

“Pinapayagan kaming makagawa ng mas mabisa at mas maliliit na gamot na mas madaling lunukin, at maaari itong maging kapaki-pakinabang para sa maraming tao na nahihirapang lumunok ng mga gamot,” sabi ni Chen.

Ang pamamaraang ito ay maaari ding magamit upang makagawa ng manipis na mga pelikula – isang uri ng pagbabalangkas ng gamot na higit na nagamit sa mga nagdaang taon at lalo na kapaki-pakinabang para sa mga bata at matatanda. Kapag nagawa na ang nanoemulsion, maaaring matuyo ito ng mga siyentipiko sa isang manipis na pelikula na naglalaman ng mga nanocrystal na gamot.

Tinatayang halos 90 porsyento ng mga gamot na kasalukuyang nasa ilalim ng pag-unlad ang hydrophobic, kaya’t ang pamamaraang ito ay maaaring magamit upang makabuo ng mga pormulasyon para sa mga gamot na ito, pati na rin mga hydrophobic na gamot na ginagamit na, sabi ng mga siyentista. Maraming mga gamot na malawakang ginagamit, kabilang ang ibuprofen at iba pang mga anti-namumula na gamot tulad ng ketoprofen at naproxen, ay hydrophobic.

“Ang kakayahang umangkop ng system ay maaari kaming pumili ng iba’t ibang mga langis upang punan ang iba’t ibang mga gamot at pagkatapos ay gamitin ang aming system upang lumikha ng isang nanoemulsion.” Hindi namin kailangang gumawa ng maraming pagsubok at pag-optimize sa error dahil ang proseso ng emulsification ay pareho, “sabi ni Chen.

Si Calvin Sun, isang propesor ng parmasya sa Unibersidad ng Minnesota, ay naglalarawan sa pamamaraan ng nanoemulsion bilang isang “matikas na proseso.”

“Ito ay kahanga-hangang nababaluktot sa pagbagay sa isang malawak na hanay ng mga dosis ng gamot at naaayos na mga rate ng paglabas ng gamot,” sabi ni Sun, na hindi lumahok sa pagsasaliksik. “Kung ipinatupad sa isang sukatang pangkalakalan, magkakaroon ito ng malawak na epekto sa pagbuo ng mga oral solid na dosis na form ng hindi magagawang natutunaw na gamot.”

Sanggunian: “Disenyo at paggamit ng methylcellulose thermogelatinization nanoemulsion para sa pagbabalangkas ng nanocrystalline oral dosis form”, Liang-Hsun Chen at Patrick S. Doyle, Hunyo 7, 2021, Mga advanced na materyales.
DOI: 10,1002 / adma.202008618

Ang pananaliksik ay pinondohan ng National Science Foundation, ang Singapore National Research Foundation at ang Think Global Education Trust.

Related articles

Comments

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here

Share article

Latest articles

Ang Koponan sa Underwater Archeology ay Nakahanap ng 9,000-Taong-Taong Mga Bato ng Artifact

Kredito: Unibersidad ng Texas sa Arlington Ang pangkat ng arkeolohiya sa ilalim ng dagat ay natagpuan ang mga sinaunang obsidian na natuklap na 2,000 milya...

Nabawasan ang Panganib sa Kanser Kabilang sa Mga Pasyente sa Pagkabigo ng Puso na Gumagamit ng Statins

Ang paggamit ng Statin ay na-link sa isang pinababang panganib ng cancer sa mga pasyente na may kabiguan sa puso. Kredito: European Heart...

Tagumpay sa Teknolohiya ng Ultrathin para sa Revolution ng Night Vision – “Ginawa Namin ang Hindi Makikita”

Sinabi ni Dr. Rosso Camacho Morales na ang mga mananaliksik ay "hindi nakikita, nakikita." May-akda: Jamie Kidston, Australian National University Hayaan may ilaw! ...

Kapag Kakulangan sa Trabaho ng mga empleyado, Nakakuha sila ng Paranoid – At Aggressive

Kung ang mga empleyado ay walang kapangyarihan sa lugar ng trabaho, maaari silang makaramdam ng mahina at paranoid. Sa halip, ang paranoia na...

Ang kabuuang solar eclipses ay nag-iilaw sa solar wind

Pinapayagan ng mga espesyal na filter na masukat ang mga siyentipiko ng iba't ibang mga temperatura sa corona sa panahon ng pangkalahatang mga eclipse...

Newsletter

Subscribe to stay updated.